中药有*自古有之，《神农本草经》把中药分为上、中、下三品，指出下品“多*，不可久服”；明代李时珍在《本草纲目》中列有*草专列，仅此记载就有47种*性药；《中华人民共和国药典》年版收载*性中药82个，其中大*品种10个，有*品种41个，小*品种31个。
中药的*性，在中医古籍中即中药的偏性，它与四气五味、升降浮沉等都属于中药性能的范畴。长期的中医药临床实践证明，*性中药对于疾病的防治具有十分积极的意义，尤其在救治疑难重症方面每起沉疴，素有“以*攻*”之说。但有*中药的*性常常限制了其临床应用。有*中药通常要经过特殊的方法加工，如加热、水处理、加辅料、制霜等，传统上称为“炮制”，以达到减*增效的目的。
1、发酵炮制在*性中药减*增效中的应用
我国早在北魏时期就已应用微生物发酵炮制中药，实现了增强中药药效、改变药性的目的。传统中药的发酵炮制品有神曲、建神曲、半夏曲、沉香曲、采云曲、红曲、淡豆豉、百药煎、片仔癀等，在长期临床应用中均未出现*性反应事件。现代药理*理实验也证明中药发酵制剂的安全性。如相关研究采用由*芪、*参、茯苓、甘草、神曲、麦芽和山楂组成的复方发酵制剂经过实验认定该制剂在短期内使用安全，*性级别应属于“实际无*级”，是一种比较安全的制剂。
南京中医药大学庄毅研究的槐耳菌质所提的清膏经过动物急性*性试验、长期*性试验、特殊*理试验等，表明槐耳菌质的安全性。槐耳菌质及其冲剂对中晚期原发性肝癌有效，早已被批准为中药一类新药正式投产。
2、发酵在*性植物类中药中的应用
戴万生、赵荣华等将发酵法应用于大*炮制，大*经酿酒酵母、面包酵母37℃分别发酵16d后，其总蒽醌含量仅略有降低，与传统炮制方法比较，保存了更多的大*总蒽醌，其中起到泻下作用的结合型蒽醌含量降低至生品的一半左右，而作为抗菌、抗肿瘤的主要成分的游离型蒽醌含量增加了6倍左右。说明发酵法能使大*结合型蒽醌转化为游离型蒽醌，从而缓和大*峻烈的泻下作用及对胃肠道的不良反应。还发现大*发酵后可能被分解为蒽醌甙元。
何首乌为蓼科植物何首乌PolygonummultiflorumThumb.的干燥块根，其藤茎称“夜交藤”。结合型蒽醌是何首乌致泻和肝*性的主要成分。现代医学证实，何首乌中的蒽醌类物质，具有降低胆固醇、降血糖、抗病*、强心、促进胃肠蠕动等作用，还有促进纤维蛋白溶解活性作用，对心脑血管疾病有一定的防治作用；动物实验证明，何首乌还有抗肿瘤作用。杜晨晖等人对不同菌株发酵的何首乌样品及其发酵前后的化学成分进行比较分析，并筛选出可以专一性降解何首乌中蒽醌类成分而不破坏其有效成分二苯乙烯苷的菌种。为降低何首乌的*副作用，建立了一种炮制何首乌的新方法。
3、发酵在*性动物类中药中的应用
水蛭素（hirudin）因最早从水蛭中分离得到而得名。天然水蛭素由65个氨基酸残基组成，相对分子质量。水蛭素能同凝血酶的催化中心及纤维蛋白原结合中心发生不可逆的结合，使凝血酶失活，为目前发现的最强有力的凝血酶抑制剂。研究表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用，它能防止肿瘤细胞的转移，已证明有效的肿瘤有纤维肉瘤、骨肉瘤、血管肉瘤、黑素瘤、淋巴瘤和白血病细胞等。水蛭素配合化学治疗和放射治疗，可促进肿瘤中的血流从而增强疗效。然而，水蛭素能阻止凝血酶的作用，引起内脏广泛出血。有肾*性，可导致肾脏损害。莫炜等人构建了重组双功能水蛭素（r-RGD-Hirudin）cDNA的表达质粒RGD-Hirudin.pPIC9K，转化入毕赤酵母中，经筛选得到高表达的阳性克隆。种子菌经过3d发酵培养，其培养液上清液经超滤浓缩、凝胶过滤层析和离子交换层析后，得到纯度大于97%、比活性为ATU/mg的r-RGD-Hirudin，回收率大于60%，发酵产率为1g/L。纯化后r-RGD-Hirudin经过SDS-PAGE，抗凝血酶活力分析、抗血小板聚集分析、质谱分析及等电聚焦分析等方法鉴定，证明该表达产物为水蛭素的衍生物，具有抗凝血酶和抗血小板聚集双重功能。
由此可见，微生物发酵技术用于中药，既提高了药效，又降低了中药原有的*性，让“是药三分*”成为一种历史。近年来蓬勃发展的中草药酵素产品，必将让中草药炮制技术取得长足发展。
摘自：杨光明等.发酵对中药减*增效的研究进展[J].食品与生物技术学报,,8:-.
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